Rumo a um anti-hipertensivo nacional

 

Uma substância capaz de dilatar artérias derivada de uma planta brasileira foi desenvolvida por farmacêuticos da Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ). Os testes realizados até agora não indicaram efeitos colaterais da substância, que no futuro pode se transformar em uma alternativa econômica de medicamento para controlar a pressão alta.

null

Um composto presente na canela sassafrás ( Ocotea pretiosa ) foi a origem da molécula sintetizada na UFRJ.

A molécula foi batizada LASSBio-785, em referência ao Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas, onde estão sendo feitos os experimentos coordenados pelo professor Carlos Alberto Manssour Fraga. O composto foi sintetizado a partir do safrol, elemento encontrado no óleo da canela sassafrás ( Ocotea pretiosa ). O trabalho foi iniciado em 1999, quando a equipe desenvolveu o protótipo LASSBio-294, capaz de potencializar a capacidade de contração do músculo cardíaco. Desde então, os esforços têm sido empregados na obtenção de análogos do LASSBio-294 com ação mais seletiva.

 
O composto vem sendo testado em camundongos de duas maneiras. Uma delas consiste em aplicá-lo in vitro em vasos retirados desses animais a fim de checar o quanto eles se dilatam. A outra forma de testagem ‐ in vivo ‐ pretende avaliar as reações fisiológicas dos animais que receberam o LASSBio-785. Até agora, a substância tem revelado uma surpreendente capacidade de dilatar as artérias sem que ocorram efeitos colaterais. Isso indica que o LASSBio-785 deve apresentar a seletividade pretendida na dilatação arterial, sem afetar outros órgãos.
 

Hipertensão
A hipertensão é uma doença que ataca grande parte da população brasileira. Não tem cura, mas seu controle é atingido com a adoção de hábitos como ingerir alimentos com baixo teor de sal e gorduras, praticar exercícios físicos regulares e parar de fumar. Além disso, a maioria dos hipertensos precisa tomar medicamentos específicos diariamente.

Por essa propriedade, a molécula é desde já candidata a se tornar a base de um medicamento eficaz contra a hipertensão (ou pressão alta). Os anti-hipertensivos mais vendidos atualmente diminuem a pressão arterial ao estimularem a dilatação dos vasos sangüíneos. Porém, não têm uma ação seletiva, isto é, também agem sobre o coração e outros órgãos e provocam efeitos como tonturas, dor de cabeça, inchaço dos membros inferiores e impotência sexual.

 
Um medicamento derivado do LASSBio-785 teria também um custo menor do que os similares. “A maioria dos princípios ativos dos medicamentos contra hipertensão são de origem estrangeira, o que aumenta o seu preço”, conta Carlos Alberto Manssour Fraga.
 

O desenvolvimento de um fármaco anti-hipertensivo a partir desse composto ‐ que já foi patenteado ‐ depende do interesse e do investimento de algum laboratório farmacêutico. Manssour estima que o custo dessas pesquisas, que devem demorar pelo menos cinco anos (incluindo todas as etapas de testagem em animais e seres humanos), gira em torno de R$ 15 milhões. “Esse valor é pequeno se comparado aos 850 milhões de dólares que as grandes indústrias farmacêuticas dizem gastar com o desenvolvimento de um novo produto”, compara.


Lia Brum
Ciência Hoje On-line
13/05/05